科目：药物化学 试卷名称：2021年1月药物化学正考 满分：100
满分 100 与以下各题总分 100 相等
单选题
1.硝苯地平的作用靶点为(分值：1分)
A.受体
B.酶
C.离子通道
D.核酸
E.细胞壁
参考答案：C
2.含芳环药物的氧化代谢产物主要是(分值：1分)
A.环氧化合物
B.酚类化合物
C.二羟基化合物
D.羧酸类化合物
E.醛类化合物
参考答案：B
3.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素(分值：1分)
A.大环内酯类
B.氨基糖苷类
C.β-内酰胺类?
D.四环素类
E.氯霉素类
参考答案：A
4.能抑制叶酸合成的抗结核药是(分值：1分)
A.对氨基水杨酸钠
B.比嗪酰胺
C.利福平
D.异烟肼
E.利福喷汀
参考答案：A
5.化学名位S-(-)-6-苯基-2,3,5,6,-四氢咪唑并[2,1-b]噻唑盐酸盐的药物是(分值：1分)
A.吡喹酮
B.乙胺嘧啶
C.盐酸左旋咪唑
D.阿苯达唑
E.甲苯达唑
参考答案：C
6.加碘化钠试液，再加淀粉指示剂，即显紫色的药物是(分值：1分)
A.二盐酸奎宁
B.磷酸伯氨喹
C.乙胺嘧啶
D.磷酸氯喹
E.青蒿素
参考答案：
7.下列药物中在酸性溶液中加热水解后，能够发生重氮化偶合反应的是(分值：1分)
A.地西泮
B.奥沙西泮
C.C硝西泮
D.苯巴比妥
E.异戊巴比妥
参考答案：
8.苯二氮卓类镇静催眠药的化学结构母核为(分值：1分)
A.1,4-苯并二氮卓环
B.1,5-苯并二氮卓环
C.二苯并氮杂卓环
D.1,4-苯并氮杂卓环
E.1,5-苯并氮杂卓环
参考答案：
9.磷酸可待因的临床主要用途为(分值：1分)
A.用于镇痛
B.用于镇咳
C.用于祛痰
D.预防偏头痛
E.解救吗啡中毒
参考答案：
10.下列药物中，哪个药物常和酒石酸做成盐使用(分值：1分)
A.可待因
B.纳洛酮
C.布托啡诺
D.芬太尼
E.美沙酮
参考答案：
11.下列药物中哪一个属于M胆碱受体激动剂(分值：1分)
A.scopolamine
B.galantamine
C.pilocarpine
D.physostigmine
E.neostigmine
参考答案：
12.下列药物中，含苄基四氢异喹啉母核结构的是(分值：1分)
A.氯化琥珀胆碱
B.氢溴酸东莨菪碱
C.溴丙胺太林
D.泮库溴铵
E.苯磺酸阿曲库铵
参考答案：
13.依他尼酸在化学结构上属于(分值：1分)
A.有机汞类
B.多羟基类含氮杂环类
C.醛甾酮拮抗剂类
D.苯并噻嗪类
E.α,β-不饱和酮类
参考答案：
14.对非诺贝特的描述正确的是(分值：1分)
A.抗氧化剂类降血脂药
B.其他类降血脂药
C.烟酸类降血脂药
D.苯氧乙酸类降血脂药
E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药
参考答案：
15.下列药物中，具有光学活性的是(分值：1分)
A.西咪替丁
B.多潘立酮
C.双环醇
D.昂丹司琼
E.联苯双酯
参考答案：
16.下列为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物的是(分值：1分)
A.氯雷他定
B.苯海拉明
C.氯苯那敏
D.特非那定
E.西替利嗪
参考答案：
17.下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类（又称为第三代）的是(分值：1分)
A.甲苯磺丁脲
B.格列本脲
C.格列齐特
D.格列波脲
E.格列美脲
参考答案：
18.盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是：(分值：1分)
A.盐水解
B.形成了聚合物
C.芳伯氨基被氧化
D.酯键水解
E.发生了重氮化偶合反应
参考答案：
19.芳酸酯类和酰胺类的局部麻醉药的代表药分别是：(分值：1分)
A.盐酸普鲁卡因和丁卡因
B.盐酸利多卡因和布比卡因
C.盐酸利多卡因和丁卡因
D.盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因
E.盐酸利多卡因和盐酸达克罗宁
参考答案：
20.经肝脏维生素D25-羟化酶一步转化代谢为有生理活性的骨化三醇的药物是(分值：1分)
A.维生素D2
B.维生素D3
C.骨化三醇
D.阿法骨化醇
E.胆甾醇
参考答案：
填空题
21.烷化剂类抗肿瘤药物有（）类，（）类，（）类，（）类和（）类等。(分值：5分)
参考答案：
22.吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有（）和（），而阿扑吗啡在空气或日光下，易发生氧化变质的主要原因是分子结构中含有（）。(分值：3分)
参考答案：
23.拟肾上腺素药物的构效关系：具有（）的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低；苯环上3，4位有（）结构的存在可显著增强活性；β-碳为（）型异构体活性强；N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，（）受体效应增加。(分值：4分)
参考答案：
24.β-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的（），四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。青霉素的稠合环为（）环，头孢菌素为（）环；与β-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个（）；β-内酰胺环氮原子3位上均有一个（）侧链；两个稠合环（）共平面；青霉素类有（）个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有（）个手性碳原子。(分值：8分)
参考答案：
名词解释
25.前药(分值：6分)
参考答案：
26.先导物(分值：6分)
参考答案：
27.代谢拮抗物(分值：6分)
参考答案：
28.药效团(分值：6分)
参考答案：
问答题
29.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？(分值：10分)
参考答案：
30.写出对乙酰氨基酚的合成路线。(分值：8分)
参考答案：
31.简述奥沙西泮与地西泮的代谢关系，并说明奥沙西泮的药理作用特点。(分值：8分)
参考答案：
32.请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间，并加以解释。(分值：10分)
参考答案：
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